摘要: 目的　研究常用抗生素在胆汁中的浓度和对致病菌的抗菌活性。方法　分别静脉注射常用６种抗生素后于不同时间收集家兔胆汁标本，采用高效液相色谱法测定各抗生素的浓度，计算出药动学参数；测定胆道手术患者胆汁常用５种抗生素浓度，对临床分离的１５７株胆道细菌进行抗菌活性分析。结果家兔胆汁平均药峰浓度较高的为：哌拉西林７９５０１６μｇ／ｍｌ，头孢哌酮５２７４５２μｇ／ｍｌ，头孢曲松１１０７０１μｇ／ｍｌ。在患者胆总管和胆囊胆汁中的平均浓度较高的为：头孢哌酮／舒巴坦５６３７５／１４７６和１６９９０／８８３μｇ／ｍｌ，哌拉西林／他唑巴坦３５０３８／１６６９和１３９８１／１５９２μｇ／ｍｌ，头孢曲松２４９７８和８２０６μｇ／ｍｌ。美罗培南和莫西沙星的体外抗菌活性最强，增加β内酰胺酶抑制剂后的哌拉西林和头孢哌酮复合制剂较单一制剂的抗菌活性显著增强。头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／他唑巴坦、莫西沙星对胆道致病菌的杀菌指数最大。结论　家兔胆汁中６种测定的抗生素均超过有效杀菌浓度，哌拉西林、头孢哌酮、头孢曲松胆汁药物浓度很高。头孢哌酮／舒巴坦和哌拉西林／他唑巴坦、莫西沙星在人胆汁中杀菌效力最强，可作为肝胆系统感染经验治疗的首选用药。